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              考點速記 I 執業藥師(西藥一):藥物微囊化的特點

              時間:2021-07-30 13:44:28

              每天一個知識點,考試多一分把握!今天整理了關于“藥物微囊化的特點的知識點來幫助同學們記憶。

              微囊(microcapsules)系指將固態或液態藥物(稱為囊心物)包裹在天然的或合成的高分子材料(稱為囊材)中而形成的微小囊狀物,亦稱為微型膠囊,簡稱微囊,粒徑在1~250um。而粒徑在0.1~1um之間的稱亞微囊,粒徑在10~100nm之間的稱納米囊。制備微型膠囊的過程簡稱為微囊化,這種技術稱為微型包囊技術。微囊可進一步制成片劑、膠囊、注射劑等制劑,用微囊制成的制劑稱為微囊化制劑。



              藥物微囊化的特點


              1. 提高藥物的穩定性:如易氧化藥物β-胡蘿卜素、易水解藥物阿司匹林,制成微囊化制劑后能夠在一定程度上避免光線、濕度和氧的影響,防止藥物的分解,提高藥物的化學穩定性;揮發油等制成微囊能夠防止其揮發,還提高了制劑的物理穩定性。

              2. 掩蓋藥物的不良臭味:如大蒜素、魚肝油、氯貝丁酯等藥物制成微囊化制劑后,可以有效地掩蓋藥物的不良臭味。

              3. 防止藥物在胃內失活,減少藥物對胃的刺激性:如尿激酶、紅霉素易在胃內失活,氯化鉀對胃的刺激性較大,微囊化可克服這些副作用。

              4. 控制藥物的釋放:用緩釋、控釋微囊化材料將藥物制成微囊后,可以延緩藥物的釋放,延長藥物作用時間,達到長效目的,如復方甲地孕酮微囊注射劑、美西律微囊骨架片等。

              5. 使液態藥物固態化:便于制劑的生產、貯存和使用,如油類、香料和脂溶性維生素。

              6. 減少藥物的配伍變化:如阿司匹林與氯苯那敏配伍后阿司匹林的降解加速,分別包囊后可以避免這種配伍變化。

              7. 使藥物濃集于靶區:抗腫瘤藥物制成微囊型靶向制劑,可將藥物濃集于肝或肺部等靶區,提高療效,降低毒副作用。

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